Современные противогрибковые препараты способны справиться с более чем 400 возбудителей грибковой и бактериальной природы.

Но, из-за токсической нагрузки на почки, печень, сердце, необходимо подобрать препарат с максимальной эффективностью против конкретного возбудителя для уменьшения длительности терапии, достижения 100% результата избавления от патогенного микроорганизма.

Protivogribkovye preparaty

Filling a prescription.

Содержание:

Основная классификация и группы

Противогрибковые ЛС классифицируются по следующим критериям:

  1. По способу воздействия на микроорганизм: фунгистатические – разрушают клеточную мембрану (замедление процессов жизнедеятельности микроорганизма с последующим их выводом из организма); фунгицидные – блокировка синтеза липидов и ферментов, что провоцирует гибель грибковой микрофлоры.
  2. По спектру активности: широкого спектра действия; узкого спектра.
  3. По степени переносимости: с большим количеством побочных действий, с минимумом побочных эффектов, легкопереносимые.
  4. По способу вывода из организма: через кишечник, через почки.
  5. По способу применения: пероральные, для наружного применения.

Самая распространённая классификация – по химической структуре:

  • полиеновые антибиотики – натамицин, нистатин, леворин, амфотерицин;
  • производные имидазола – кетоконазол, миконазол, клотримазол, бифоназол, эконазол;
  • производные триазола – вориконазол, флуконазол;
  • производные N-метилнафталина (Аллиламины) – нафтифин, тербинафин;
  • эхинокандины – микафунгин, каспофунгин, анидулафунгин;
  • ЛС других классов – аморолфин, гризеофульвин, флуцитозин, циклопирокс.

Самое распространённое применение данной классификации – поиск эффективного аналога при невозможности принимать, максимально эффективное к данному возбудителю, ЛС.

Полиеновые антибиотики

Основные свойства:

  • Изменение проницаемости клеточной мембраны грибкового или бактериального агента;
  • Создание ионных каналов в клеточной оболочке, повышение её электропроводности для неэлектролитов;
  • Угнетение синтеза стеролов.

Препараты данного класса токсичны, плохо абсорбируются в ЖКТ, выводятся через почки, не концентрируются в головном и спинном мозге. Полиены не эффективны против находящихся в латентной стадии или, проявляющих низкую активность, микроорганизмов.

Tabletki ot gribkov

Производные имидазола

Основное преимущество ЛС данного класса, равномерная абсорбция, независимо от кислотности в ЖКТ. Зависимо от молекулярной структуры, имидазольное кольцо может выступать в качестве основы или кислотного радикала.

Принцип действия, замедление синтеза эргостерола и ферментов, зависимых от цитохрома P-450. Как и полиены, оказывают фунгистатическое действие. По Структуре схоже с антибиотиками класса макролиды.

Производные триазола

При низкой кислотности в ЖКТ, метаболизируются в сложно расщепляемые соли, которые откладываются в суставах, постепенно замещая хрящевую ткань.

Исключение – флуконазол. Препараты данной группы широкого спектра действия, эффективны как при активных микроорганизмах, так и микроорганизмах в латентной форме (возможность применения при острой и хронической форме микозов, кандидозов).

Аллиламины

Препараты широкого спектра действия, оказывающие фунгистатический или фунгицидный эффект в зависимости от вида возбудителя. Из-за высокой скорости вывода из организма (до 24 часа) и высокой чувствительности к нарушению кислотно-щелочного баланса в ЖКТ, в основном, используются при поверхностных микозах.

При наружном применении, оказывают лёгкое противовоспалительное действие.

Эхинокандины

Принцип действия – блокировка синтеза активного компонента клеточных мембран грибов, не имеющих защитного гена FKS1, D-глюкана. Препараты данного класса показали высокую эффективность при микотической пневмонии.

Другие препараты

ЛС узкого спектра действия для наружного и перорального применения. Средства также используются против грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий.

Protivogribkovye preparaty

Применение по показаниям

В классификации Д. А. Харкевича, представлены препараты, согласно их максимальной эффективности против той или иной группы патогенных грибов с учётом резистентности и локализации микроорганизмов, согласно фармакокинетике ЛС.

Системные и глубокие микозы

Наиболее эффективны:

  • полиены – микогептин, амфотерицин;
  • азолы – Кетоконазол, флуконазол, итраконазол;

В связи с необходимостью длительного применения при системных микозах подбираются ЛС с минимальной токсической нагрузкой на печень, почки. Вовремя и 3 дня после завершения терапии пациент принимает гепатопротекторы и нефропротекторы.

Эпидермикозы

Назначают препараты узкого спектра действия для наружного применения; широкого – перорально. Максимальная эффективность у ЛС с фунгицидным эффектом: аллиламины – Тербинафин; другие – раствор йодит калия, хлорнитрофенол, гризеофульвин.

Лечение болезней, вызванных условно-патогенными грибами

Стремительное развитие условно патогенных грибков, в зависимости от вида агента, провоцирует резкое повышение или снижения кислотности крови, ЖКТ. Дополнительное требование к ЛС, кроме минимальной резистентности возбудителей, стойкость при PH ниже 2,5, выше 5,8:

  • полиены – леворин, амфотерицин, нистатин;
  • имидазолы – клотримазол, миконазол;
  • триазолы: четвертичные соли аммония.

При лечении генерализованного кандидоза эффективность ЛС важнее его токсичности и способа вывода из организма. Исключения – заболевания печени, приведшие к нарушению фосфолипидного обмена, патологии почек, снижающие их фильтрационную функцию.

Принцип действия в зависимости от действующего вещества

Действие активного вещества отличается в разных ЛС, зависимо от наличия вспомогательных компонентов. Комплексное действие нескольких активных веществ отличается от действия каждого из них по отдельности.

Кетоконазол

Активное вещество – кетоконазол:

  • замедляет синтез триглицеридов, эргостерола;
  • повышает проницаемость клеточной мембраны;
  • снижает выработку андрогена;
  • связывается с эритроцитами.

Ketokonazol

Максимальная абсорбция в кислой среде до 75%. Период достижения максимальной концентрации в кровяной плазме – 2 ч. Период полувывода из организма – 96 ч. ЛС метаболизируется в печени, выводится через ЖКТ.

Итраконазол

Активное вещество – итраконазол:

  • препятствует синтезу ферментов, зависимых от цитохрома P-460;
  • нарушает процесс синтеза эргостерола;

ЛС лучше абсорбируется при высокой кислотности. Максимальная биодоступность – 55%. Активное вещество концентрируется в тканях. В плазме крови концентрация минимальна. Препарат рассчитан на длительное применение. Активное вещество сохраняется в организме 3 мес. После 3 месячного курса.

Флуконазол

Препарат ингибирует синтез эргостерола, цитохрома CYP2C9.  В отличие от других азолов:

  • всасывается при любой кислотности ЖКТ;
  • избирательно действует на ферменты, зависимые от цитохрома P-450, не угнетая их выработку в печени:
  • не угнетает синтез андрогенов;

Биодоступность – 90%. Время достижения максимальной концентрации после разовой дозы –30-60 мин. Период полувывода – 38 ч. после однократного приёма. Препарат концентрируется в плазме крови. 90% концентрация достигается на 4-5 день, если принимать раз в сутки.

При приёме 2 раза в сутки – 90% концентрация достигается на 2 день. Хорошо проникает в ликвор.  Терапевтическая концентрация в эпидермисе через 7 дней, в ногтевой пластине через 120 дней при приёме раз в сутки. ЛС выводится через почки.

Тербинафин

Аллиламин широкого спектра действия с фунгицидным эффектом. ЛС замедляет синтез стеринов, что приводит к накоплению сквалена. Тербинафин не угнетает синтез цитохрома P-450 – низкая токсическая нагрузка на печень. ЛС концентрируется в волосах, ногтях, коже, связывается с белками в кровяной плазме на 99%.

Terbinafin

Период всасывания 40 мин. Начало действия через 4,5 часа после приёма первой терапевтической дозы. Период полувывода – 16-18 ч. Период полного вывода – до 400 ч. Тербинафин метаболизируется в печени, выводится через ЖКТ.

Гризеофульвин

Относится к классу антибиотиков гризанов. По структуре, схож с микроорганизмами пенициллина.

Фармакологические свойства:

  • замедление деление клетки гриба путём нарушения структуры митотического веретена;
  • нарушает связь белков клетки с матричной РНК;
  • нарушает связь инфицированного кератина с дермой, ускоряет его замену здоровой тканью.

ЛС оказывает фунгистатическое действие. Биодоступность – 80%. Терапевтическая концентрация – через 4-5 ч. с момента приёма первой дозы. Средний период полувывода 24 ч. Выводится: 64% через почки, 36% через ЖКТ.

Список антимикозных препаратов для приёма

Дозировка антимикотических препаратов прописывается в инструкции от производителя. Врач может назначить иную дозировку при одновременном приёме других ЛС, с которыми взаимодействует препарат, низком клиренсе креатинина (если медпрепарат выводится через почки), нарушении фосфолипидного обмена, необходимость в диализе, значительных отклонениях массы тела.

Азолы для кожи тела

На начальных стадиях грибковых поражений эффективнее формы для наружного применения:

  • прямое и локальное действие на очаг поражение;
  • быстродействие;
  • отсутствие токсической нагрузки на печень, почки;
  • возможность применения в профилактических целях.

Пероральное применение необходимо при: хронических протеканиях микозов; быстром распространении очага поражения; отсутствии наружной формы выпуска ЛС, к которому наиболее чувствителен микроорганизм; наличии противопоказаний к наружному применению, витилиго.

Нистатин

Мазь: наносить на поражённый участок тонким слоем 2 раза в сутки; длительность терапии – 7-14 дней. При тяжёлой форме или обширной локализации сочетать с таблетками: дети 1-3 года 125000 Ед. 2 раза в сутки; старше 3 лет 250000 Ед. 3 раза в сутки.

Наивысшая чувствительность к Нистатину у дрожжевых грибов рода Candida.

Флуконазол

Дозировки:

  • взрослые – 10 мг, раз в сутки инфузионно, внутривенно или внутрь 100 мг, в первое введение 200 мг (длительность курса 7-14 дней при хроническом протекании до 30 дней);
  • Дети до 12 лет – с расчётом 2 мг сухого активного вещества на 1 кг массы тела, в первое введение 4 мг/1 кг.

Применяют при кандидозе кожи.

Flukonazol

Итраконазол

Способ применения зависит от возбудителя:

  • Дерматофиты – 100 мг в сутки 30 дней или 200 мг в сутки раз в 12 часов 7 дней;
  • Разноцветный лишай – 200 мг раз в сутки 7 дней.

Формы выпуска: капсулы 100 мг; раствор для внутреннего применения.

Клотримазол

Мазь наносят 2-3 раза в сутки тонким слоем. Длительность лечения: дерматомикозы от 28 дней; рубеьвидный лишай 7-21 день. Крем также используют при кожных стрептококковых инфекциях.

Кетоконазол

Взрослые 2 табл. Раз в сутки во время еды. Детская суточная дозировка назначается с расчётом 3 мг/1 кг массы тела раз в сутки, Продолжительностью 6-12 мес. Принимают при Себорейном дерматите волосистой части головы; хроническом кандидозе кожи.

От кандидоза

При кандидозе кожи, слизистой, половых органов наружные формы могут сочетаться с пероральными одного ЛС или проводится комплексная терапия. Исключения – кандидоз кожи на начальной стадии.

Пимафуцин

Способ применения:

  • вагинальные суппозитории – по 1 шт. 3-6 дней (при Candida albicans дополнительно 1 табл. 4 раза в сутки – 10-20 дней);
  • При поражении мужских половых органов – крем симптоматически не реже 1 раз в сутки до исчезновения симптоматики;
  • Кишечный кандидоз – 1 табл. 4 раза в сутки взрослым, детям 1 табл 2 раза в сутки до 7 дней (приём пищи не влияет на абсорбцию пимафуцина).

Pimafucin

Если возбудитель кандидоза Candida glabrata, или Candida krucei, принимают вориконазол.

Клотримазол

Наносить тонким слоем от краёв к центру 4 раза в сутки. Длительность курса до 25 дней. После исчезновения симптоматики, продолжать курс 10 дней.

Дифлюкан

Формы выпуска: капсулы 50, 100, 150 мг; суспензия, раствор для внутривенного введения в эквивалентных дозировках активного вещества.

Дозировки:

  • Инвазивные кандидозы – 800 мг первые сутки по 400 мг, длительность терапии 14-21 день;
  • Орофарингеальный кандидоз – 400 мг первые сутки, по 100-200 мг 4-21 день:
  • Атрофический кандидоз ротовой полости по причине ношения протезов – по 50 мг 14 дней в сочетании с антисептиками;
  • Кандидурия – 200-400 мг 7-21 дней;
  • Хронический кожно-слизистый кандидоз – 50-100 мг 28 дней (при сопутствующий инфекционных заболеваниях допускается продление курса);
  • Хронический кандидоз пищевода – 200-400 мг первые сутки, 100-200 мг 14-30 дней до наступления ремиссии;
  • Для профилактики рецидива кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных при слабом иммунитете – 200-400 мг 3 раза в неделю пожизненно.

Для детей – суспензия или раствор для внутривенного введения с расчётом 3 мг/1 кг массы тела, а при инвазивном кандидозе – 6 мг/1 кг.

От грибка ногтей

Лечение онихомикозов отличается большей длительностью в связи с трудностью обнаружения заболевания на начальной стадии, низким метаболизмом в зоне поражения, отсутствием прямого кровоснабжения ногтевой пластины.

Основная задача при назначении курса лечения – максимальное снижение токсической нагрузки медпрепаратов на внутренние органы. Если возбудитель наиболее чувствителен к токсичным ЛС, в комплексе назначают ряд протекторов внутренних органов.

Флуконазол

Препарат назначают по схеме:

  • Онихомикоз кистей – 150 мг 3 раза в неделю 6 мес.;
  • Онихомикоз стоп – 150 мг 3 раза в неделю 6-12 мес.

Препарат эффективен при онихомикозах, спровоцированных дерматофитиями.

Кетоконазол

При онихомикозе кистей по 1 табл. Раз в сутки 3-6 мес.; стоп – 6-12 мес. Из-за высокой токсичности и длительного курса, необходимы дополнительные протекторы. Кетоконазол и протекторы принимают 3-5 дней после микотического выздоровления.

Итраконазол

Итраконазол – препарат с накопительным эффектом. Следовательно, его действие продолжается после прекращения курса. Исходя из данной особенности ЛС Итраконазол назначается по принципу пульс терапии – по 2 капс. 2 раза в сутки 7 дней с дальнейшим перерывом 21 день.

Средняя длительность терапии 4 цикла. При отсутствии побочный эффектов курс продолжается до полного микотического выздоровления.

Флюкостат

Способ применения: по 1 капс. 150 мг раз в неделю до замещения поражённой ногтевой пластины здоровой.

Благодаря наличию уксусной кислоты в качестве вспомогательного вещества, флюкостат обеспечивает абсорбцию флуконазола при PH выше 6,5 замедляя его переход в четвертичные соли.

Тербинафин

После многократного применения тербинафин действует аналогичный периоду приёма временной промежуток. Следовательно, используют, так называемый пульс терапевтические схемы:

  • 250 мг ежесуточно 30 дней с перерывом 30 дней до 4 мес.;
  • 500 мг 1 раз в неделю до 4 мес.

Меньшая длительность терапии по сравнению с другими ЛС объясняется фунгицидным действием препарата и длительным периодом полного вывода из организма. Поскольку тербинафин имеет структурную схожесть с пенициллинами, на скорость достижения концентрации и вывода влияет кислотность крови, ногтевой пластины.

Для детей или беременных

Противогрибковые препараты парентеральной и пероральной формы проникают в материнское молоко. При ГВ отдавать предпочтение ЛС в инструкции, к которым нет противопоказания – возраст до 1 года.

При беременности принимать препараты в парентеральной или в форме суспензии. Любой противогрибковый препарат, независимо от формы нарушает фосфолипидный обмен.

Противопоказаниями к использованию спреев

Но, парентеральные формы и суспензия выводятся быстрее таблеток из-за отсутствия стеаратов, антиоксидантов и крахмалов в качестве вспомогательных компонентов. Токсичные кетоконазол и нистатин заменяют флуконазолом и  амфотерицином  или липосомальным амфотерицином.

Для детей среднесуточная дозировка рассчитывается исходя из массы тела:

  • Лёгкая и средняя форма – 3 мг/ 1 кг;
  • Тяжёлое протекание стремительное развитие грибков – 6 мг/1 кг;
  • Грибковые поражения головного мозга – 12 мг/1 кг.

Детям до 12 лет назначают суспензию, а при генерализованных и или хронических формах – инфузии или внутривенный ввод раствора.

Грибок стопы

Микоз стоп – грибковое поражение ступней ног, вызванное дерматофитиями: Tr. Rubrum – 70-90%; Tr. Interdigitale – до 34% E. Floccosum – до 1,5%. Из-за благоприятных условий: высокая влажность, стабильная температура, отсутствие света микоз стоп стремительно развивается.

В отличие от онихомикозов, лечение основано на назначении ударных доз пероральных форм с меньшей длительностью курса. На начальной стадии, заболевание можно вылечить препаратами наружного применения.

Основная особенность терапии – комплексное лечение. Как правило, грибковое поражение стоп, сочетается с наличием кокковых бактерий. А запущенная форма сопровождается реактивными воспалительными процессами.

Схемы лечения:

  • Стабилизация реактивных воспалений – Дипроспам 1 мл до 80 кг массы тела, 2 мл более 80 кг внутримышечно симптоматически;
  • При отсутствии онихомикоза – препараты на основе тербинафина 2 раза в сутки до полной замены поражённого кератина здоровым;
  • При глубоких микозах – ламизил по 250 мг в сутки 28 дней, или флюкостат по 50 мг ежесуточно 14 дней, или по 150 мг раз в неделю 4 нед.

Если слизь отслаивается или ороговевшая кожа, обязательно, перед нанесением, принять содовую ванночку: на 3 л крутого кипятка 1,5 ст.л. соды. Дать остыть до тёплого. Ванночку принимать 15-20 мин. не удалять отложения ногтями – перенос микоза. После, ноги ополоснуть тёплой кипячёной водой, промокнуть полотенцем. После каждого использования полотенце вываривать около часа.

Lamizil

Если есть глубокие изъязвления: на 3 л кипятка по 5 ст.л. подорожника, ромашки, тмина, тысячелистника, 0,5 ч.л. чистотела. Довести до кипения. Отстаивать 24 часа, подогреть, процедить. Принимать ванночку не менее 10 мин. раз в 2 нед. На 2-ой день травы уменьшить вдвое, исключить чистотел. Курс лечения 10 дней. Средство наносить через 15 мин. после ванночки.

Если нет возможности принять ванночку, вымыть поражённый участок бактерицидным мылом.

Как подобрать недорогое и эффективное антигрибковое лекарство

Перед выбором ЛС необходимо пройти диагностику. Неправильное применение Медпрепарата может привести к мутации гена FKS1, что значительно усложнит дальнейшее лечение.

На Начальной стадии можно воспользоваться недорогими ЛС широкого спектра действия, для наружного применения:

  • Миконазол – 15 г 200 руб. (на курс хватает 2 тубы);
  • Микоцит для микоза стоп – 400 руб. 75 мл (на полный курс хватает 1 тубы);
  • Клотримазол для интригенозного микоза стоп – 25 г 100 руб (1 туба на курс);
  • Тербинафин (любые микозы кожи и ногтей) – 30 г 240 руб. (1 туба – полный курс).

Исходя из практики применения, универсального средства не существует. Оптимальный препарат подбирается после получения результатов культурологического посева кислотности кожи, ЖКТ (пероральная форма).

Общие правила лечения грибковых заболеваний

Для лечения грибковых заболеваний стоит придерживаться нескольких нехитрых правил:

  • Минимизировать употребления кофе, алкоголя (потеря кальция, эластина провоцирует трещины – повышает длительность лечения);
  • подвергать поражённые участки световому воздействию, принимать солнечные ванны, но не загорать;
  • Ограничивать контакт с влагой поражённых участков;
  • При приёме пероральных, парентеральных форм внимательно ознакомиться с взаимодействием с другими ЛС, если одновременно принимается ЛС, с которым есть взаимодействие – прекратить;
  • Ежедневно обрабатывать поражённый участок антисептиком, бактерицидным мылом;
  • Строго придерживаться, назначенной врачом терапии.

При грибках не желательно применять солевые растворы, замедляют деление клетки микроорганизма, но провоцируют появление обширных микротрещин, сухость кожи по всему участку.

Lechenie gribka miceliya

После применения обязательно нанесение питательного крема. Если в состав входит молоко, яичный желток – возможно стремительное размножение микроорганизмов.

Противопоказания

Пероральные, парентеральные формы:

  • Гиперчувствительность к компонентам ЛС;
  • Печёночная, почечная недостаточность (в зависимости от способа метаболизма, вывода из организма);
  • Первые 3 дня после операции (применять только формы для наружного применения);
  • Острая стадия или обострение аутоиммунного заболевания;
  • Химическое отравление, в особенности фенолом, бензолом.

Формы для наружного применения: высокая чувствительность кожи (отдавать предпочтение пероральным формам); ожоги (независимо от степени).

Возможные побочные эффекты после лечебных грибковых препаратов

В таблице указаны побочные эффекты для пероральных и парентеральных форм по частоте их возникновения.

ЧастоРедкоКрайне редко
ТошнотаДипресияЖжение в ЖКТ
Головные болиДиареяЗатруднение дыхания
Снижение артериального давленияАритмия

Формы для наружного применения: зуд с незначительным жжением; покраснения на участке нанесения; сыпь в виде крапивницы; растрескивание сухой кожи.

Рейтинг лучших препаратов нового поколения

Согласно отзывам пациентов и врачей, самые популярные препараты нового поколения.

Средства для наружного применения от микозов:

  1. Акридерм ГК.
  2. Кандид.
  3. Микозорал.
  4. Тридерм.
  5. Ламизил.

Таблетки.

  1. Тербинафин.
  2. Итраконазол;
  3. Амфотерицин.
  4. Аморолфин.
  5. Циклопирокс.

Основные критерии оценки: стоимость, доступность в продаже, эффективность.

Причины устойчивости грибка к препаратам

Если ЛС, к которому по таблице резистентности, данный возбудитель имеет наивысшую чувствительность не эффективно, у микроорганизма выработалась устойчивость к данному ЛС.

Основные причины резистентности%

  • Мутация гена FKS1 с выработкой штаммом лецина вместо гистидина;
  • Одновременный приём с ЛС, снижающим его эффективность;
  • Кислотность крови, ЖКТ препятствует штатному распределению активного вещества;
  • Пропуск приёма ЛС во время курса лечения;
  • Преждевременное прекращение терапии.

Если к ЛС выработалась резистентность, необходимо заменить его препаратом с активным веществом, действующим по иному принципу.

Профилактика

Основные меры профилактики:

  • Придерживаться норм гигиены;
  • После контакта с больным, обрабатывать руки антисептиком;
  • Использовать средства гигиены с антимикробными добавками;
  • Раз в месяц, принимать ванну с хвоей;
  • При частой потливости или сухости, лёгком неприятном запахе пройти обширную диагностику;
  • При высоком риске заражения нанести противогрибковый крем широкого спектра действия, если есть трещины, принять таблетку и нанести мазь.

Одежда и обувь БУ – основные источники заражения. Если есть лёгкий неприятный запах, кошлатость – отказаться от покупки.